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阿普司特原料及片剂临床批件转让

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新药分类: 化学药品-3类-3.1
适应症: 银屑病(俗称牛皮癣)及银屑病关节炎
报价: 面议
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
最后更新: 2015-04-20 10:59
浏览次数: 590
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项目详细说明
 一、基本信息
  1、药品名称:
  通用名称:阿普斯特,阿普司特
  CAS:608141-41-9
  英文名:Apremilast
  汉语拼音:apusite
  2、制剂剂型、规格
  本品为原料药,制剂为阿普斯特片,规格10mg,20mg,30mg。
  3、临床适用症
  适用于为治疗有活动性银屑病关节炎及 银屑病(牛皮癣)的成年患者。
二、知识产权:
    经检索无化合物或制剂专利,但存在晶型专利
CN102702070,2028年3月27日到期,暂未授权,晶型专利涉及晶型A,B,C,D,E,F,G等晶型并提出相应权利要求,塞尔基因公司分案申请进一步对晶型B和晶型F提出了权利要求,原研片的X衍射图谱显示出晶型B独有的两个特征吸收峰。因而如果国外专利授权的话,使用晶型B将会导致侵权风险。晶型专利在欧洲,美国及日本已经授权,估计在中国授权也基本没问题。而且,亚博vip3的研究发现晶型B并不是热力学最稳定的晶型,亚博vip3研发的晶型II更稳定。
三、开发进度:
   目前已完成原料药小试和中试工艺研究,制剂处方小试中试工艺研究,原料和制剂的稳定性研究正在考察中。因完善现有工作,预计申报时间在2015年4-5月。已申请了原料药的产业化工艺(CN201410335852.6制备阿普司特及其中间体的产业化方法)和晶型专利(CN201410420960.3一种稳定的不含溶剂化物的阿普司特多晶型I及其制备方法)。后申请了第二篇晶型专利:一种稳定的不含溶剂化物的阿普司特晶型II及其制备方法。2015年3月,我公司就晶型II重新提交了更为详细的专利申请,并打算提交PCT申请。晶型II的XPRD图完全不同于现有报道的晶型A,B,C,D,E,F,G及I,DSC图谱显示单峰,位于150度左右,熔点为145-151度,TG图谱显示不含结晶溶剂或结晶水。国外的晶型专利如果授权的话将于2028年到期。另外,原研片X衍射图谱会显示出晶型B独有的最强两个特征吸收峰(该处刚好不存在辅料干扰,仅凭制剂的这两个峰即可判断用的是何种晶型),使用国外晶型B将导致侵权风险。同样用晶型II的制剂也会显示晶型II独有的几个特征吸收峰。

   目前我公司已经找到了将国外晶型A,B,C,D,E,F,G混悬于某种溶剂中直接转化为晶型II的方法,这直接证明在热力学稳定性方面我公司研发的晶型II比晶型B更稳定。在大鼠及比格犬体内比较了粒径接近的晶型B和晶型II的吸收情况,实验结果表明两种晶型非常相似。在5种溶出介质对比我公司的自制片剂(活性成分为晶型II)与原研片的体外溶出曲线,相似因子在60%以上(在水中最高达到90%)。

    目前该项目寻求与国内外制药厂合作,争取共赢。与国内药厂合作,将独家转让国内市场的晶型专利的使用权;与国外药厂合作,将转让全球或中国市场以外的专利权益。并希望熟悉国外大型仿制药公司的人士引荐,一旦与国外大型仿制药公司合作成功定有重谢!

    有钱,就任性;有专利,你更可以任性!你无需担心侵犯国外晶型专利。

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